成? ? 分】
富馬酸喹硫平

【性? ? 狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【作用類別】


【藥理作用】
喹硫平是一新型抗精神病藥，為腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑。喹硫平作用機(jī)理尚未明確，可能是通過(guò)拮抗中樞D2受體和5-HT2受體來(lái)發(fā)揮其抗精神分裂癥作用的。對(duì)其它受體的拮抗作用介導(dǎo)了喹硫平的其它藥理作用；如對(duì)組胺H1受體的腎上腺素a1受體的拮抗作用可導(dǎo)致嗜睡和直立性低血壓。喹硫平對(duì)膽堿能M受體和苯二氮卓受體幾乎無(wú)親和力(IC50%＞5000nM)。

【適 應(yīng) 癥】
精神分裂癥。

【用法用量】
口服。每日總劑量分為2次，飯前或飯后服用。
成人：治療初期的日總劑量為：第一日50毫克，第二日100毫克，第三日200毫克，第四日300毫克。從第四日以后，將劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為每日300～450毫克?？筛鶕?jù)患者的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量調(diào)整為每日150～750毫克。
老年患者：與其它抗精神病藥物一樣，本品慎用于老年患者，尤其在開始用藥時(shí)。老年患者的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25～50毫克的幅度增至有效劑量，但有效劑量可能較一般年輕患者低。
腎臟和肝臟損害患者：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損害的患者中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。對(duì)腎臟或肝臟損害的患者，本品的起始劑量應(yīng)為每日25毫克。隨后每日以25～50毫克的幅度增至有效劑量。
或遵醫(yī)囑。

【注意事項(xiàng)】
1.由于本品經(jīng)肝臟代謝，因此，肝功能不全的病人慎用。如需使用本品治療的病人應(yīng)注意劑量的選擇，并監(jiān)測(cè)肝功能情況。
2.本品應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。
富馬酸喹硫平可能會(huì)導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期：在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見。如在劑量遞增過(guò)程中出現(xiàn)低血壓，應(yīng)返回至前一較低的劑量。在臨床試驗(yàn)中，使用本品不伴發(fā)持久性Q-Tc間期延長(zhǎng)，但與其它抗精神病藥物一樣，如果將本品與其它己知會(huì)延長(zhǎng)Q-Tc間期的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年人時(shí)。
3.與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)本品用于治療有抽搐病史的患者時(shí)應(yīng)慎用。
4.抗精神病藥物治療會(huì)伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥征。臨床表現(xiàn)包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂、肌酸磷酸激酶活性增加、橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭，若使用本品治療的過(guò)程中出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用本品并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?br /> 5.與其它抗精神病藥物一樣，長(zhǎng)期服用本品治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的可能性，如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮減少本品劑量或停用。
6.在接受長(zhǎng)期富馬酸喹硫平治療的患者中，發(fā)現(xiàn)有晶體的變化，但其與使用本品的因果關(guān)系尚不確定。患者在初次接受本品前應(yīng)對(duì)晶體進(jìn)行檢查，并在長(zhǎng)期的治療中每半年復(fù)查一次。
7.使用本品的患者，可能會(huì)出現(xiàn)認(rèn)知和運(yùn)動(dòng)功能損傷，因此會(huì)影響其判斷、思考和運(yùn)動(dòng)機(jī)能，應(yīng)避免駕駛摩托車(包括汽車)或操作具危險(xiǎn)性的機(jī)械。
8.抗精神病藥物能引起體溫下降，雖然此癥狀尚未在本品的使用中出現(xiàn)，但服用本品者應(yīng)注意避免劇烈運(yùn)動(dòng)、高溫、合用抗副交感神經(jīng)作用的藥物或發(fā)生脫水。
9.抗精神病藥物能引起食道功能障礙和誤吸，具有吸入性肺炎危險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用本品。
10.服用本品的患者不應(yīng)飲用含酒精的飲料。

【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)有口干，心動(dòng)過(guò)速、便秘、頭昏或昏厥、肝功能異常、體重增加、嗜睡、靜坐不能、失眠、興奮或激越、視物模糊、血壓下降、肌緊張、震顫、活動(dòng)減退、乏力、頭痛、鼻塞、皮膚癥狀(按臨床研究中發(fā)生率高低排列)。
國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，與富馬酸喹硫平有劑量依賴性的不良反應(yīng)為消化不良、腹痛、體重增加。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)無(wú)癥狀的ALT增高與應(yīng)用喹硫平有關(guān)。在與安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中還觀察到以下不良事件，雖然這些不良事件是在接受富馬酸喹硫平的治療時(shí)出現(xiàn)的，但并非一定是由藥物所致。
全身：頭痛、衰弱、腹痛、背痛、發(fā)熱、胸痛、周圍性水腫、多汗。
心血管系統(tǒng)：心悸、高血壓、暈厥。
消化系統(tǒng)：消化不良、腹瀉、GGT增加、厭食。
血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少、．嗜酸細(xì)胞增多。
代謝和營(yíng)養(yǎng)障礙： ALT升高、AST升高、體重增加。
肌肉骨骼系統(tǒng)：肌肉疼痛、肌張力增高。
神經(jīng)系統(tǒng)：困倦、焦慮、構(gòu)詞障礙、抽搐。
呼吸系統(tǒng)： 鼻炎。
皮膚和附件：皮疹、皮膚干燥。
特殊感覺(jué)：耳痛。
泌尿生殖系統(tǒng)：尿道感染。
與其它抗精神病藥物一樣，富馬酸喹硫平也可能在治療的前幾周引起輕度體重增加，并易于在開始的劑量增加過(guò)程中發(fā)生直立性低血壓、心悸，甚至有可能出現(xiàn)昏厥。有極少數(shù)病人還可發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥。有少數(shù)病人治療過(guò)程中曾觀察到有非空腹?fàn)顟B(tài)下血清甘油三酯和總膽固醇水平輕微升高的現(xiàn)象。富馬酸喹硫平治療第2-4周仍伴有輕微的與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4，在長(zhǎng)期治療過(guò)程中未見進(jìn)一步下隆，TSH未出現(xiàn)具有臨床意義的改變。總T4和游離T4的改變可在停藥后恢復(fù)，與療程無(wú)關(guān)。
與其它抗精神病的藥物一樣，富馬酸喹硫平可導(dǎo)致Q-Tc間期延長(zhǎng)。

【藥品禁忌】
禁用于對(duì)本品的任何成份過(guò)敏的病人。

【貯? ? 藏】
密閉保存。

【其? ? 它】